альфа-Дигидроартемизинин CAS: 81496-81-3
Противомалярийная активность:Это соединение обладает мощным ингибирующим действием на бесполые стадии развития паразитов Plasmodium. Оно эффективно против штаммов Plasmodium falciparum, выработавших устойчивость к традиционным противомалярийным препаратам, включая хлорохин и пиперахин.
Характеристики перорального всасывания:Препарат отличается высокой эффективностью всасывания в желудочно-кишечном тракте после перорального приема. Фармакокинетические данные показывают, что его максимальная концентрация в плазме может быть достигнута примерно через 1,33 часа после приема внутрь.
Клиническая ценность применения:Он применим для лечения всех форм малярийной инфекции. Примечательно, что он обеспечивает надежный терапевтический эффект при тяжелых и высокорисковых случаях малярии, таких как церебральная малярия и широко устойчивые к лекарствам варианты малярии.
Будучи мощным противомалярийным веществом, дигидроартемизинин подавляет эритроцитарные бесполые стадии возбудителей Plasmodium, облегчая симптомы малярии и уничтожая различные виды Plasmodium в их бесполом цикле. Он сохраняет ингибирующую активность в отношении штаммов Plasmodium falciparum, устойчивых к хлорохину и пиперахину, и обладает приемлемой токсикологической безопасностью. Эксперименты по репродукции на грызунах показывают, что пренатальное воздействие препарата может увеличить риск резорбции плода, однако в соответствующих исследованиях тератогенности не наблюдалось.
Параметры
Температура плавления |
142–144 °C |
Температура кипения |
375,6±42,0 °C (прогнозируемое) |
плотность |
1,24±0,1 г/см3 (прогнозируется) |
Температура хранения. |
от 2 до 8 °C |
растворимость |
Хлороформ (слегка), ДМСО (слегка),Этилацетат (слегка),Метанол (слегка) |
форма |
Твердый |
pKa |
12,61±0,70 (прогнозируемое) |
цвет |
От белого до кремового |
Информация о безопасности |
|
Применение и синтез альфа-дигидроартемизинина |
|
Химические свойства |
Белый игольчатый кристалл |
Сферы применения |
противомалярийное, противовоспалительное |
Определение |
ChEBI: Дигидроартемизинин (DHA) — этоартемизининпроизводное. |
цель |
Антифекция |
Пероральная абсорбция этого противомалярийного соединения превосходна. После перорального введения дозы 2 мг/кг через 1,33 часа после приема достигается пиковая концентрация в крови 0,71 мкг/мл. Оно охватывает клиническое лечение всех подтипов малярии и исключительно эффективно для экстренного спасения при церебральной малярии, а также при тяжелой тропической малярии, устойчивой к хлорохину или пиперахину.
