альфа-дигидроартемизинин
Противомалярийная эффективность:Демонстрирует сильную активность против бесполых стадий развития плазмодиев, включая устойчивые к хлорохину и пиперахину штаммы возбудителя тропической малярии.
Биодоступность при приеме внутрь:Демонстрирует отличную абсорбцию в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1,33 часа после перорального приема.
Клиническая проверка:Применяется для лечения всех видов малярии, особенно при критических проявлениях, таких как церебральная малярия и тяжелые лекарственно-устойчивые варианты.
Профиль безопасности:Сохраняет благоприятный токсикологический профиль без тератогенных эффектов, что подтверждено при гестационном применении на животных моделях.
ДигидроартемизининПрепарат демонстрирует высокую эффективность против бесполых эритроцитарных плазмодиев, эффективно купируя клинические симптомы и уничтожая различные виды плазмодиев в течение их бесполого репродуктивного цикла. Препарат сохраняет активность как против хлорохин-резистентных, так и против пиперахин-резистентных штаммов возбудителя тропической малярии, обладая при этом благоприятным профилем безопасности. Исследования репродуктивной функции животных показывают, что гестационный период на мышах может повышать частоту резорбции плода, хотя тератогенных эффектов не зарегистрировано.
Параметры
Температура плавления |
142-144°С |
Точка кипения |
375,6±42,0 °С (прогнозируется) |
плотность |
1,24±0,1 г/см3 (прогноз) |
температура хранения. |
2-8°С |
растворимость |
Хлороформ (слегка), ДМСО (слегка), этилацетат (слегка), метанол (слегка) |
форма |
Твердый |
пка |
12,61±0,70(прогноз) |
цвет |
От белого до кремового |
Информация о безопасности |
|
Применение и синтез альфа-дигидроартемизинина |
|
Химические свойства |
Белая игла, похожая на кристалл |
Использование |
противомалярийное, противовоспалительное |
Определение |
ХЭБИ: Дигидроартемизинин (ДГК) — производное артемизинина. |
цель |
Антифекция |
Этот противомалярийный препарат обладает превосходной биодоступностью при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме (Cmax) 0,71 мкг/мл в течение 1,33 часа (tmax) после перорального приема в дозе 2 мг/кг. Препарат показан для лечения всех форм малярии, особенно ценен при неотложной терапии церебральной малярии и тяжелых случаях, связанных с устойчивой к хлорохину или пиперахину тропической малярией.
