Паклитаксел
Целевой механизм:Этот агент избирательно связывается с полимеризованными микротрубочками, способствуя их стабилизации и, следовательно, нарушая нормальные процессы клеточного деления.
Терапевтическая эффективность в онкологии:Демонстрирует подтвержденную клиническую эффективность против множественных злокачественных новообразований, включая карциному яичников, рак молочной железы, немелкоклеточный рак легких, колоректальный рак и другие солидные опухоли.
Вмешательство в клеточный цикл:Вызывает остановку клеточного цикла, особенно во время митотической фазы, тем самым подавляя пролиферацию злокачественных клеток и рост опухолей.
Клиническая проверка:Широко применяется в передовых протоколах лечения рака, его эффективность подтверждена документально в ходе клинических исследований фазы II и III.
ПаклитакселЭто дитерпеноидное соединение, выделенное из коры тиса (Taxus). Этот сложный по структуре природный продукт представляет собой единственное известное терапевтическое средство, способное одновременно стимулировать сборку микротрубочек и стабилизировать образующиеся структуры. Исследования с использованием изотопной маркировки подтверждают, что паклитаксел специфически взаимодействует с полимеризованными микротрубочками, не связываясь с растворимыми димерами тубулина.
Параметры
Температура плавления |
213 °C (разл.)(лит.) |
альфа |
D20 -49° (метанол) |
Точка кипения |
774,66°C (приблизительная оценка) |
плотность |
0.2 |
показатель преломления |
-49 ° (C=1, МеОН) |
Фп |
9℃ |
температура хранения. |
2-8°С |
растворимость |
метанол: 50 мг/мл, прозрачный, бесцветный |
форма |
пудра |
пка |
11,90±0,20 (прогноз) |
цвет |
белый |
Растворимость в воде |
0,3 мг/л (37 °C) |
λмакс |
227 нм(MeOH)(лит.) |
Мерк |
146982 |
БРН |
1420457 |
Стабильность: |
Стабильно. Несовместимо с сильными окислителями. Горюче. |
ИнЧИКей |
RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N |
ЛогП |
3950 (оценка) |
Справочник по базе данных CAS |
33069-62-4 (Справочник базы данных CAS) |
Система регистрации веществ EPA |
Паклитаксел (33069-62-4) |
Информация о безопасности |
|
Коды опасности |
Хн |
Заявления о рисках |
37/38-41-42/43-62-68-40-48-20/21/22-68/20/21/22 |
Заявления о безопасности |
22-26-36/37/39-45 |
читатель |
1544 |
WGK Германия |
3 |
RTECS |
DA8340700 |
Ф |
45951 |
Класс опасности |
6.1(б) |
PackingGroup |
III |
Код ТН ВЭД |
29329990 |
Данные об опасных веществах |
33069-62-4 (Данные об опасных веществах) |
Токсичность |
ЛД50 внутрибрюшинно у мышей: 128 мг/кг |
Введение паклитаксела в клетки приводит к значительному накоплению внутриклеточных микротрубочек, что нарушает множество физиологических процессов, в частности, блокируя прогрессирование клеточного цикла на стадии митоза, тем самым препятствуя нормальному делению клеток. Клинические исследования (фазы II и III) подтвердили его терапевтическую эффективность в отношении карцином яичников и молочной железы, а также продемонстрировали его активность в отношении различных злокачественных новообразований, включая немелкоклеточный рак лёгкого, колоректальный рак, меланому, рак головы и шеи, лимфомы и глиомы.
